8張處方教你成功“避坑”，阿卡波糖的用藥誤區 | 用藥“泌”訣

原創 葛金華 醫學界內分泌頻道

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α-糖苷酶抑制劑透過抑制小腸上段的α-葡萄糖苷酶，延緩碳水化合物的吸收，從而改善餐後血糖。

最常用的α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖及米格列醇。

阿卡波糖使用廣泛，不少醫師存在用藥誤區，可能會影響治療效果。今天透過一道小測試+8個處方，我們一起盤盤怎樣避免阿卡波糖的這八大“坑”。

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1。 肝硬化失代償期患者應用

▎案例：

內科門診，患者，女，76歲。

▎診斷：①2型糖尿病；②肝硬化失代償期。

▎處方：阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：阿卡波糖說明書提示，由於該藥有肝損害的報道，對嚴重肝功能不全者慎用。

患者屬肝硬化失代償期，肝功能已經嚴重受損，故不建議使用阿卡波糖；且阿卡波糖會加重患者腹脹情況，不利於肝硬化腹水的治療。

而胰島素不經肝臟代謝，在糖尿病患者確診肝硬化失代償期後應首選胰島素。

▎建議：可應用胰島素替換阿卡波糖片。

2。 嚴重腎功能損害患者應用

▎案例：

內科門診，患者，女，71歲。

▎診斷：糖尿病腎病，嚴重腎功能不全。

▎處方：阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：阿卡波糖說明書提示，嚴重腎功能不全（肌酐清除率<25ml/分鐘）的患者禁用。

利格列汀主要透過膽汁和腸道排洩，腎臟排洩率僅為5%，為目前腎臟排洩率最低的二肽基肽酶-4抑制劑。

利格列汀具有良好的腎臟安全性，對於腎功能不全患者無需調整劑量，無需進行與藥物有關的腎功能監測。

瑞格列奈為非磺脲類胰島素促泌劑，主要由肝臟代謝、膽汁排洩，經腎臟排洩比例不足8%，且代謝產物無降糖活性，其血藥濃度基本不受腎功能影響。低血糖發生率低，且與腎功能損傷程度無關。瑞格列奈可用於糖尿病腎臟疾病全程且無需調整劑量。

當糖尿病腎臟疾病患者由於某些原因（如口服降糖藥失效或不能耐受）而不宜繼續使用口服降糖藥時，應及時啟動胰島素治療。

在糖尿病腎臟疾病的早期階段，由於胰島素抵抗增加，胰島素需求可能增加。腎功能受損者胰島素的排洩減少，故慢性腎臟疾病腎小球濾過率<60 ml/分鐘/1。73m2的患者胰島素用量需減少。

▎建議：可應用利格列汀或瑞格列奈片或胰島素替換阿卡波糖片。

3。 慢性胃腸功能紊亂患者應用

▎案例：

內科門診，患者，男，60歲。

▎診斷：①2型糖尿病；②慢性胃腸功能紊亂。

▎處方：阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：服用阿卡波糖片治療期間，對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩了腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解生成葡萄糖，減少並延緩葡萄糖的吸收，降低了餐後血糖的升高。

由於結腸內碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導致腹瀉。所以常有胃腸脹氣，偶有腹瀉和腹脹，極少見有腹痛。有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。

▎建議：可應用胰島素替換阿卡波糖片。

4。 餐前服藥

▎案例：

內科門診，患者，男，52歲。

▎診斷：2型糖尿病。

▎處方：阿卡波糖片50mg，1日3次，餐前30分鐘口服。

▎分析：阿卡波糖為α-葡萄糖苷酶抑制劑，因其作用為抑制腸道內把澱粉分解為葡萄糖的α-葡萄糖苷酶，如果進食前過早服用，藥物尚未起作用就很快從腸道排出；如果餐後服用，食物中的碳水化合物已被吸收，藥物同樣不能發揮作用，失去了用藥的意義。因此，要將藥物與前幾口主食一起咀嚼服用。

▎建議：更正阿卡波糖片用法。

5。 1日1次服藥

▎案例：

內科門診，患者，女，38歲。

▎診斷：2型糖尿病。

▎處方：阿卡波糖片50mg，1日1次，口服。

▎分析：阿卡波糖的給藥頻次應為1日3次。起始劑量為1次50mg，1日3次。以後逐漸增加至1次0。1g，1日3次。個別情況下，可增至1次0。2g，1日3次。

▎建議：更正阿卡波糖片用法。

6。 與地高辛合用

▎案例：

內科門診，患者，女，69歲。

▎診斷：①冠心病並慢性心力衰竭，心功能三級；②2型糖尿病。

▎處方：地高辛片0。25mg，1日1次，口服；阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：地高辛為臨床常用的強心苷類藥物，主要用於充血性心力衰竭的治療和心房撲動及心房顫動患者心室率的控制。阿卡波糖降糖機制是抑制小腸壁細胞活性及其與α-葡萄糖苷酶的可逆性結合，從而延緩碳水化合物的降解，造成腸道葡萄糖的吸收緩慢，降低餐後血糖水平。小腸壁細胞活性被抑制，則地高辛吸收亦減少。同時，阿卡波糖可吸附地高辛，阿卡波糖口服後很少被吸收，主要在腸道降解或以原形方式隨糞便排洩，這也必然影響人體對地高辛吸收，降低地高辛的生物利用度，有導致糖尿病合併充血性心衰患者心衰症狀加重的風險。

伏格列波糖僅抑制雙糖酶而不影響澱粉酶，伏格列波糖在持續抑制受試者餐後血糖升高的同時不影響地高辛的藥效學效應，兩者聯用未見不良反應發生。

▎建議：

①使用地高辛的患者如需使用α-糖苷酶抑制劑，建議選用伏格列波糖。

②如果必須同用時，阿卡波糖應隨每餐第一口飯服用，地高辛則於晚9點後服用，同時透過監測地高辛血藥濃度來設計和調整給藥方案。

7。 與華法林合用

▎案例：

內科門診，患者，男，66歲。

▎診斷：①冠心病並慢性心房顫動；②2型糖尿病。

▎處方：華法林鈉片5mg，1日1次，口服；阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：華法林是一種口服抗凝藥，可以預防和治療血栓栓塞性疾病，如肺栓塞等，並且心臟人工瓣膜置換術等術後也需常規服用華法林。華法林與許多藥物同服時都會產生不良相互作用，不僅影響華法林的抗凝作用，同時容易引發不良反應。阿卡波糖與華法林聯用可提高華法林的生物利用度，導致國際標準化比值的異常升高，增加出血風險。

藥效學實驗結果顯示，伏格列波糖不改變華法林在穩態條件下的藥物代謝動力學和藥效學；研究期間未見任何不良反應發生，提示伏格列波糖與華法林聯用安全性良好。

研究表明米格列醇與華法林聯用安全性良好。

▎建議：

①使用華法林的患者如需使用α-糖苷酶抑制劑，建議選用伏格列波糖或米格列醇。

②合併使用阿卡波糖與華法林時應增加監測國際標準化比值的次數，及時調整華法林的劑量，避免凝血功能異常導致出血事件發生。

8。 與複方消化酶膠囊合用

▎案例：

內科門診，患者，女，37歲。

▎診斷：①消化不良；②2型糖尿病。

▎處方：複方消化酶膠囊1粒，1日3次，口服；阿卡波糖片50mg，1日3次，口服。

▎分析：服用阿卡波糖片期間，避免同時服用考來醯胺、腸道吸附劑和消化酶類製劑，以免影響阿卡波糖片的療效。

複方雞內金片由雞內金、六神曲組成，具有健脾開胃、消食化積的功效，用於脾胃不和引起的食積脹滿、飲食停滯、嘔吐洩瀉。複方雞內金片與阿卡波糖片無類似相互作用。

▎建議：應用複方雞內金片代替複方消化酶膠囊。

參考文獻

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［6］林詠昕。探析合理使用降糖藥治療糖尿病的臨床藥學評價［J］。北方藥學，2020，17（4）：164-165。

本文首發：醫學界內分泌頻道

本文作者：葛金華 河南中醫藥大學第一臨床醫學院

稽核：徐乃佳 主治醫師

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